Варфарин

Варфарин – медикаментозный препарат, является антикоагулянтом непрямого воздействия и используется для терапии и предотвращения закупорки сосудов, затрудняющих нормальный ток крови.

Фармакологические свойства

Антитромботическое лекарство Варфарин является антагонистом витамина К. Медикамент способствует синтезированию викасол-зависимых факторов свертывания крови в печени, таких как:

  • протромбин;
  • антигемофильный глобулин;
  • фактор Кристмаса;
  • фактор Стюарта-Прауэра.
Варфарин

Варфарин

В результате этого влияния происходит уменьшение количества этих элементов в плазме крови и процесс свёртывания приостанавливается. Старт противосвертывающегося воздействия наступает в течение от 30 до 70 часов после использования медикамента с появлением наибольшей эффективности на 5-7 день. По окончании применения лекарства возобновление интенсивности группы веществ, содержащихся в плазме крови и тромбоцитах, и обеспечивающих свёртывание крови, начинается на протяжении 4 – 5 суток.

После того как вещества попадают в пищеварительный тракт, происходит быстрый процесс абсорбции. Длительность всасывания у пациентов может незначительно отличатся и в основном зависит от личных особенностей человека. Медикаментозное средство характеризуется практически 100 % связыванием с кровяными белками.

В человеческом организме препарат Варфарин содержится в форме рацемического соединения двух изомеров R и S, процесс метаболизма которых происходит в печени в результате разных путей. После метаболизации они перевоплощаются в два главных метаболита. Основным веществом, ускоряющим реакцию распада S-энантиомера, есть изофермент семейства цитохрома P450, а для R-энантиомера — CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S) значительно превышает в угнетении активности свёртывающей системы крови и препятствует образованию тромбов, нежели правовращающий изомер (R), но имеет значительно больший период полувыведения. Люди, страдающие от полиморфизма фермента CYP2C9, имеют гиперчувствительность к лекарству и наиболее склонны к внезапному развитию кровотечений.

Продукты распада лекарственного средства Варфарин выводятся из организма с желчью и виде экскрементов, продуктов жизнедеятельности человека, выделяемых почками. Длительность выведения может быть от 20 до 60 часов. Время выведения каждого энантиомера может значительно отличатся и составляет 36-88 часов для R и 20-44 часа для S.

Состав

Основной активной фармацевтической субстанцией медикаментозного средства Варфарин является варфарин натрия клартат. Медикамент производится в виде таблеток, имеющих округлую форму и голубой цвет. Пилюли по 10 штук упаковывают в блистеры, которые затем складывают в картонные коробки совместно с инструкцией по использованию.

Показания

Препарат Варфарин назначается для лечения различных болезней, а также для предотвращения их повторного возобновления. Показаниями к использованию медикаментозного средства есть:

  • сосудистые недуги, спровоцированные повышенным и обильным свёртыванием крови, в результате которого возникает нарушение нормального кровотока в сосудах, ведущие за собой сбой трофики мягких тканей и жизненно необходимых внутренних органов;
  • закупоривание лёгочной артерии или её ветвей кровяными сгустками;
  • поражение сердечного мускула, вследствие острого нарушения его кровоснабжения из-за тромбоза одной из артерий сердца атеросклеротической бляшкой;
  • нарушение мозгового кровообращения, приводящее к повреждению и отмиранию нервных клеток;
  • патологические изменения, спровоцированные попаданием в кровь и лимфу нехарактерных для нормального состояния частиц, которые вызывают закупорку сосудов и приводят к нарушению циркуляции крови;
  • нарушение ритма сердца, характеризующееся беспорядочным, хаотичным процессом возбуждения и сокращения отдельных групп мускульных волокон левого и правого предсердия.

Противопоказания

Препарат Варфарин запрещено использовать в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к составляющим компонентам медикаментозного средства Варфарин;
  • предрасположенность к частым и внезапным кровотечениям;
  • послеоперационный период;
  • состояние, при котором почки в результате каких-либо заболеваний перестают выполнять свою работу в достаточном для организма объеме;
  • нарушение одной или нескольких функций печени, которые возникают вследствие повреждения её паренхимы;
  • различные печёночные недуги, характеризующиеся перестройкой структуры тканей печени и сосудистого русла, в результате чего происходит снижение количества функционирующих клеток и разрастание соединительной ткани, а также появляются узлы и возникает печеночная недостаточность;
  • гипертоническая болезнь – внезапное повышение артериального давления;
  • заболевания головного мозга, сопровождающиеся кровоизлиянием в полость черепа и возникающие в результате резкого скачка вверх артериального давления;
  • оперативные вмешательства на органах зрения или центральной нервной системе;
  • язвенные образования, находящиеся в стадии активного прогрессирования;
  • образование на стенках кишок мешководных выпячиваний, имеющих размер в несколько сантиметров;
  • злокачественные новообразования;
  • воспаление внутренней сердечной оболочки или воспалительное поражение серозной оболочки сердца;
  • нарушение кровяного оттока из вен пищевода по протокам системы воротной и верхней полой вены;
  • слабоумие;
  • психические расстройства;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • первый и последний триместр вынашивания ребёнка;
  • недостаток белков С и S.

Дозировка

Эффективную дозировку для терапии устанавливает лечащий врач лично для каждого пациента. Количество медикамента зависит от общего состояния больного и показателей быстроты свёртывания крови.

Для того чтобы определить результат протромбинового времени был специально разработан международный нормализованный индекс. С его помощью можно оценить воздействие используемого тромбопластина на величину протромбинового времени.

Для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений у больных с наличием протезов сердечных клапанов индекс составляет 2,5–3,5, а для всех остальных он равен 2,0–3,0.

Взрослые люди, не имеющие отклонений от нормальной массы тела и спонтанный INR, который меньше 1,2 показан приём препарата по 10 мг на протяжении трёх дней подряд. После этого количество рассчитывается в соответствии с измерениями индекса на четвёртые сутки.

Люди, страдающие от генетической недостаточности белков С и S, начинают использовать лекарственное средство с дозировки равной 5 мг. После трёхдневного применения дозировка немного увеличивается в зависимости от измерений INR.

Пациенты, относящиеся к пожилой категории, имеющие маленькую массу тела, различные заболевания и спонтанный INR выше 1,2 курс лечения начинают с дозы 5 мг.

Контроль показателей INR нужно проводить каждый день до тех пор, пока он не достигнет стабильного целевого уровня. В основном индекс приходит в норму на 5–6 сутки терапии. После этого измерения выполняются один раз на семь дней с интервалом в четыре недели.

При наличии различных отклонений индекса у людей с нарушениями нормального функционирования печени и почек длительность интервала может быть уменьшена. В случае отмены или добавления какого-либо медикаментозного средства в период лечения нужно обязательно дополнительно измерять индекс.

Детям препарат назначается только с разрешения и под постоянным контролем детского врача – педиатра. Дозировка назначается согласно специально разработанной схемы.

При использовании медикаментозного препарата Варфарин в период хирургического вмешательства и после него следует точно определить уровень INR. За несколько дней перед операцией следует прекратить использование лекарства.

Передозировка

Увеличение показателей INR свидетельствует о том, что возникло состояние передозировки. В результате этого значительно повышается риск развития кровотечений. Снижение в два раза фактора свёртывания крови NV указывает на увеличение INR. Повышение уровня INR проявляется на протяжении суток и достигает своего пикового показателя спустя 36-72 часа после перорального применения.

Клинические симптомы начинают проявляться на протяжении от нескольких дней до недели. Основной симптоматикой состояния передозировки являются такие изменения:

  • кровотечения из носа;
  • кровоточивость десен;
  • осветление кожного покрова, спровоцированное изменением тонуса кожных сосудов, либо снижением концентрации гемоглобина и содержания эритроцитов в периферической крови;
  • ограниченное скопление крови при закрытых и открытых повреждениях органов и тканей с разрывом сосудов;
  • появление кровяных выделений в моче и кале;
  • болевые ощущения в области спины и позвоночного столба;
  • боль в животе;
  • мелкие кровоизлияния на коже, возникающие в результате повреждения подкожных сосудов;
  • рвота;
  • отсутствие произвольных движений вследствие обильных кровотечений.

При возникновении вышеперечисленных симптомов следует сразу начинать соответствующую терапию, а также снизить дозировку. В случае сильно выраженных симптомов рекомендуется опорожнить желудок из-за риска возникновения кровотечения, а также принять необходимое количество активированного угля.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Варфарин может спровоцировать возникновение у пациента различных побочных явлений:

  • внезапное кровотечение из носа;
  • откашливание мокроты с кровью из гортани, бронхов или лёгких;
  • появление крови в моче;
  • кровоточивость десен;
  • кровоизлияние, располагающееся под верхним слоем кожного покрова;
  • кровянистые выделения из матки женщины;
  • скопление крови в близлежащих тканях глаза;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;
  • низкое содержание гемоглобина или красных кровяных клеток в крови;
  • состояние, при котором наблюдается абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов;
  • болезненность в области живота;
  • рвота;
  • тошнота;
  • понос – частый и жидкий стул;
  • увеличение количества печеночных ферментов;
  • заболевание, сопровождающееся интоксикацией организма и разрушением клеток печени;
  • воспалительный недуг, поражающий поверхностные кожные покровы и сопровождающийся появлением на нём полиморфизмов различных сыпей, которые склонны к возобновлению;
  • воспаление, поражение и разрушение стенок кровеносных сосудов;
  • гибель части клеток кожного покрова;
  • патологическое выпадение волос, в результате которого происходит частичное или полное их исчезновение в определенных областях головы или туловища;
  • различные высыпания отличаются друг от друга местом расположения, порядком и скоростью появления элементов, наличием или отсутствием зуда, цветом сыпи;
  • кожное заболевание, при котором на отдельных участках кожи возникает зуд, а после волдыри;
  • неприятное ощущение, вызывающее желание расчесывать поражённый участок эпидермиса;
  • воспалительные заболевания почек, поражающие клубочковый аппарат;
  • образование камней в мочевыводящих путях;
  • заболевание почек, характеризующееся острым поражением и дисфункцией канальцевых клеток;
  • снижение соотношения основных составляющих крови – тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов;
  • неспецифический типовой патологический процесс, который характеризуется временным повышением показателей температурного режима за счет динамической перестройки системы терморегуляции под действием веществ, способствующих повышению температуры – пирогенов;
  • обызвествление трахеи;
  • затруднение тока желчи и накопление составляющих ее компонентов в печени;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • патологические изменения цвета кожи, происходящие в результате окрашивания кожных покровов или слизистых оболочек тканей вследствие выхода эритроцитов крови из сосудов;
  • кровь изливается между твёрдой и паутинной мозговой оболочкой, как правило вследствие разрыва мостиковых вен;
  • скопление крови в плевральной полости;
  • черные бесформенные испражнения с характерным неприятным запахом;
  • отёчность кожного покрова;
  • экхимозы;
  • поражение сердечной мышцы, вызванное острым нарушением ее кровоснабжения.

Особые указания

При использовании медикамента Варфарин следует чётко соблюдать назначенную дозировку. Люди, злоупотребляющие алкоголем, а также имеющие деменцию, зачастую не способны придерживаться нужного режима приёма медикаментозного средства. По этой причине за такими пациентами должен быть постоянный контроль.

В период терапии и после нее нужно крайне осторожно использовать другие лекарственные препараты в связи с тем, что их применение может повлиять на эффективность медикамента Варфарин.

Недуги и другие факторы могут также воздействовать на антикоагулятивную активность лекарства. В период использования медикамента следует употреблять полезную пищу, так как любые изменения в рационе могут отрицательно влиять на усвоение витамина К и общее действие лекарства.

При возникновении каких-либо патологических изменений в организме следует сразу же сообщить о них своему доктору. Таким образом можно быстро от них избавится и избежать осложнений.

Необходимо знать, что при совместном использовании Варфарина с препаратами, относящимися к группе НПВС и ацетилсалициловой кислотой значительно увеличивается риск возникновения кровотечений в желудке или кишечнике.

При назначении препарата Врфарин пациентам, относящимся к пожилой категории, следует быть крайне осторожным с определением необходимой дозировки. Неправильно назначенное количество может спровоцировать развитее побочных явлений, которые в свою очередь приведут к ухудшению общего состояния больного.

В составе лекарственного средства Варфарин содержится лактоза. В связи с этим категорически запрещено его использовать людям, имеющим непереносимость галактозы и недостаточность лактозы.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов курс терапии с использованием препарата Варфарин начинают с минимального эффективного количества. Это необходимо для того, чтобы снизить опасность появления нежелательных побочных явлений, способных усугубить общее их состояние. Помимо этого, за этими людьми нужен постоянный контроль.

Беременность и лактация

Препарат, попадая в организм человека, разносится по нему, а также имеет способность проникать через плаценту. Использование медикамента Варфарин в период вынашивания малыша может привести к гипоплазии носовой кости у плода (уменьшение её длины), а также изменению процессов окостенения хрящевой ткани, её избыточному или наоборот недостаточному образованию.

В результате этого происходит нарушение развития скелета у плода. Помимо этого, средство Варфарин может спровоцировать нарушение в развитии центральной нервной системы и вызвать внезапное кровотечение на последнем этапе беременности и в момент родовой деятельности.

В результате этого приём препарата на различных этапах вынашивания ребёнка противопоказан. Медикаментозное средство Варфарин не проникает в грудное молоко, поэтому при назначении его в период лактации разрешается грудное вскармливание.

В педиатрии

Медикамент Варфарин для детской категории населения назначается крайне редко и очень осторожно, и только после консультации опытного врача – педиатра. При использовании препарата детьми следует принимать минимальное количество средства, для того чтобы избежать возникновения побочных эффектов. Так же в период приёма таблеток Варварин следует следить за общим состоянием здоровья и за всеми изменениями, происходящими в нём.

Скорость и реакция

Лекарственное средство Варфарин не оказывает никакого влияния на скорость реакции. В связи с этим нет специальных ограничений при вождении автомобильного транспорта и выполнении деятельности, нуждающейся в повышенной концентрацией внимания и координации движений.

Взаимодействие

В связи с тем, что препарат Варфарин имеет невысокий терапевтический индекс, различные медикаментозные средства способны влиять на его воздействие. В начале терапии при уменьшении или увеличении используемого количества, а также по её окончанию следует проконсультироваться со своим врачом. Воздействие других медикаментов зависит от фармакодинамических и фармакокинетических свойств.

Огромное количество лекарств вступает в взаимодействие с препаратами антикоагулянтами, а именно:

  • антибиотики;
  • салицилаты;
  • НПВС;
  • барбитураты;
  • фенотоин.

При сочетании Варфарина с НПВС увеличивается опасность открытия кровотечений, поэтому такого тандема следует избегать.

Барбитурати и Фенотоин способствуют снижению антикоагулянтного влияния Варфарина.

Аллопуринол, анаболические стероиды, Кетокеназол, Гепарин, Диазолин, наоборот, способствуют увеличению воздействия медикамента Варфарина.

Лекарственные средства, в составе которых есть растения, такие как папайя, чеснок, гинкго билоба также увеличивают эффективность Варфарина. Существуют также растения, которые способны её снижать. Это женьшень и зверобой. Пища, обогащённая витамином К, ослабляет влияние препарата.

В случае злоупотребления алкогольными напитками происходит ускорение метаболизма лекарства Варфарин.

С алкоголем

В период перорального использования лекарственного средства Варфарин не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, потому что такое сочетание может привести к непредвиденным последствиям. В случае одновременного приёма препарата и алкоголя увеличивается количество противотромботических белков, помимо этого эти два компонента очень сильно воздействуют на печень.

В результате может возникнуть состояние передозировки, которое будет сопровождаться симптоматикой, описанной в разделе «Передозировка». В случае употребления алкогольных напитков мочеиспускательная система испытывает дополнительную нагрузку. Влияние также происходит и на почки. В связи с этим они начинают действовать еще эффективнее, и происходит увеличение свертываемости крови, что не позволяет оказывать необходимое воздействие на организм пациента.

Цена

Среднестатистическая стоимость медикаментозного средства Варварин зависит от фирмы производителя, а также от количества таблеток в упаковке. 50 пилюль дозировка которых составляет 2,5 мг можно купить за 95 рублей, а цена за 100 пилюль такой же дозировки равна 168 рублей.

Препарат Варфарин нельзя приобрести, не предъявив рецепт, который был выписан лечащим врачом после назначения средства пациенту.

Хранение

Лекарство Варфарин следует хранить в недосягаемом месте для малолетних детей, а также защищённом от постоянного влияния солнечных лучей. Помимо этого, нужно соблюдать температурный режим, который не должен быть больше нежели 25 градусов Цельсия. Препарат так же рекомендуют хранить в оригинальной пачке вместе с инструкцией по использованию. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев, и он должен быть обязательно указан на упаковке. Запрещено принимать таблетки Варфарин после окончания их годности.

Аналоги

Аналогами лекарственного средства Варфарин являются такие медикаменты, как:

  • Гепарин;
  • Клопидогрель;
  • Плавикс;
  • Синкумар;
  • Лопирел;
  • Прадакса;
  • Ксарелто;
  • Варфарекс;
  • Мареван;
  • Фенилин.
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (2 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
Добавить комментарий