Целебрекс

Целебрекс – это лекарственное средство, которое является специфическим селективным ингибитором ЦОГ-2 и относится к группе противовоспалительных и антиаревматических средств.

Основное действующее вещество лекарства – целекоксиб. Каждая капсула имеет белый цвет, голубую или золотую полоску и в ней содержится 0,1 или 0,2 грамма основного компонента.

Фармакологические характеристики

Целекоксиб – это представитель нового ряда, который имеет свойства ингибировать процесс синтеза простагландина с использованием терапевтических доз. Это происходит благодаря специфическому угнетению ЦОГ-2, а ингибирующего влияния на ЦОГ-1 не проявляет.

Целебрекс

Целебрекс

Циклооксигеназа-2 является ответом на воспаление, что провоцирует к активному увеличению количества простагландинов (Е2), вызывающих болевые ощущения, отечность и воспаление.

Целебрекс уменьшает болевые ощущения и замедляет воспалительный процесс с помощью блокировки ЦОГ-2 и уменьшения выработки простагландинов.

Опыты показали, что воздействия на ЦОГ-1 не происходит, что не оказывает влияния на тканевые процессы, проходящие в органах ЖКТ и тромбоцитах.

Фармакокинетические характеристики

В изучении фармакокинетики препарата участвовало около 1500 человек. Если принимать препарат на голодный желудок, то его концентрация в крови достигнет своего максимума через 120 минут, а биодоступность составляет около 99%.

Концентрация никак не влияет на связывание с белками, а вот связывание с эритроцитами не происходит вообще.

Жирная пища может задерживать всасывание основного компонента, увеличивать максимальную концентрацию и биодоступность.

Процесс метаболизма происходит в печени. В основном это:

  • гидроксилирование;
  • окисление;
  • глюкорирование.

В ходе исследований было выяснено, что метаболизм выражается при помощи цитохрома Р450CYP2С9. Фармакологические свойства препарата зависят только от самой молекулы целекоксиба, а метаболиты подавляющих свойств на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не оказывают.

В процессе выведения главную роль играет печень, при этом в неизменном состоянии организм покидает всего 1% принятой дозы.

Повторное применение провоцирует увеличение периода полувыведения до 12 часов. В 30% случаев наблюдалась индивидуальная зависимость данных показателей. Доклинические исследования показали, что данное лекарственное средство может проникать через гематоэнцефалический барьер.

Пожилые пациенты

Пациенты, возраст которых превысил 65 лет, имеют увеличение концентрации и AUC вдвое. Этот факт в первую очередь зависит от веса больного, а не от его возраста. Женский организм более подвержен этому процессу, нежели мужской, но корректировать дозировку не нужно. Пациенты старшего возраста с весом менее 50 килограмм обязаны использовать минимальные терапевтические дозы.

AUC целекоксиба имеет зависимость также от цвета кожи пациента, при этом у темнокожих он на 40% выше, нежели у белых. Причина этого факта пока остается загадкой.

Патологии печени

При наличии легких патологий печени концентрация основного компонента не меняется, а при умеренных нарушениях это значение больше в 2 раза, нежели у контрольной группы здоровых пациентов.

Опыт использования лекарственного препарата людям, имеющим тяжелые заболевания этого органа, отсутствует.

Патологии почек

Поскольку процесс метаболизма основного компонента препарата происходит в печени, то тяжелая почечная недостаточность никак не влияет на значения клиренса целекоксиба.

На сегодняшний день точной информации о воздействии ЦОГ-1 и ЦОГ-2 на почки нет. Специальные опыты определили, что данный препарат не имеет свойств снижать СКФ у пациентов пожилого возраста, нежели лекарственные средства, относящиеся к группе неспецифических ингибиторов ЦОГ.

Также были проведены доклинические опыты по изучению безопасности. Они показали, что хроническая токсичность, мутагенность, канцерогенность и другой риск для пациента отсутствует.

Исследования на крысах показали воздействие на зародыш, а именно, его смерть, но данный эффект от приема препарата стойкое нарушение функции репродукции не вызывает.

Показания

Инструкция по применению описывает, что Целебрекс рекомендовано использовать при наличии:

  • остеоартрита;
  • артрита;
  • боли в острой фазе;
  • первичной дисменореи;
  • в комплексном лечении в случае аденоматозного колоректального полипа.

Дозировка

Чаще всего врачи назначают Целебрекс в суточной дозе 200 миллиграмм после еды или во время ее. В случае острой необходимости можно принимать по 0,2 г утром и вечером.

В ходе симптоматической терапии ревматоидного артрита используют от 0,2 до 0,4 грамма целекоксиба.

Терапия остеоартрита заключается в назначении Целебрекс в дозе 200 мг один раз в день или по 100 мг утром и вечером. При острой боли количество препарата может быть увеличено до 0,4 грамма.

Боль в острой фазе купируется 400 миллиграммами препарата в первый день, а в дальнейший период необходимо принимать по 200 мг утром и вечером.

Дозировка при первичной дисменореи такая же, как и для лечения болевых ощущений сильной выраженности.

При наличии аденоматозных полипов врач назначает Целебрекс в дозе 800 мг, которые необходимо принять за 2 раза с перерывом не менее 12 часов.

Пожилым пациентам корректировать дозу не нужно, но при весе больного, менее 50 кг рекомендовано принимать min терапевтическую дозу.

Патология печени

Маловыраженные нарушения в работе печени не требуют изменений обычной схемы терапии. При наличии более серьезных заболеваний доза должна быть максимально уменьшена.

Клинические исследования о влиянии целекоксиба на пациентов с тяжелой патологией почек не проводились. Также не проводились опыты на детях, которые не достигли 18 лет.

Негативные реакции

Во время терапии с использованием Целебрекс врачи отмечали развитие у пациентов:

  • аллергии;
  • периферических отеков;
  • боли в области живота;
  • диареи;
  • вздутия;
  • боли в голове;
  • головокружения;
  • бессонницы;
  • фарингита;
  • ринита;
  • анемии;
  • повышения артериального давления;
  • учащения сердечных сокращений;
  • рвоты;
  • тревожных состояний;
  • сонливости;
  • язвы желудка;
  • спутанности сознания.

В ходе постмаркетинговых опытов было выяснено, что при приеме лекарственного средства пациента беспокоит:

  • кровотечение из желудка или кишечника;
  • гепатит;
  • нарушения в работе почек;
  • васкулит.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к назначению данного лекарственного средства можно отнести:

  • аллергию на основной или вспомогательные компоненты лекарства (особенно это касается сульфаниламидов);
  • крапивницу или гиперчувствительность к аспирину или другим НПВС.

Взаимодействие

Пациенты, которые уже принимают Варфарин или другие препараты данной группы, обязаны мониторить их антикоагулянтую активность поскольку изменение дозы целекоксиба может привести к геморрагическим осложнениям. У пожилых пациентов при данной комбинации часто возникают кровотечения.

Совместный прием Целебрекс с Флуконазолом в дозе 0,2 грамма увеличивает концентрацию целекоксиба в два раза. Кетоконазол такого воздействия не имеет.

Изучение влияния на фармакокинетику целекоксиба не изучалась у таких лекарственных средств:

  • Рифампицин;
  • Карбамазепин;
  • Барбитураты.

Целекоксиб может влиять на свойства ингибиторов АПФ понижать давление, но в комбинации с лизиноприлом важное фармакодинамическое взаимодействие не происходит.

В некоторых случаях нестероидные препараты уменьшают мочегонный эффект от приема Фуросемида или тиазидов.

Целекоксиб не оказывает важного влияния на фармакокинетические свойства контрацептивов, предназначенных для орального применения.

Литий

В ходе исследований с участием здоровых пациентов выяснилось, что целекоксиб увеличивает концентрацию лития на 17%, что необходимо учитывать при назначении и отмене Целебрекса.

Аспирин

В малых дозах ацетилсалициловая кислота может комбинироваться с целекоксибом, но не является ее альтернативой в борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Клинически важных взаимодействий не выявлено с такими лекарственными средствами:

  • Антациды на основе алюминия и магния;
  • Омепразол;
  • Метотрексат;
  • Глибенкламид;
  • Фенитоин;
  • Толбутамид.

Передозировка

Нет достаточного клинического опыта по передозировке Целебрекс. Пациенты в ходе исследований принимали препарат в дозе 1,2 грамма один или два раза в сутки, но значимые негативные реакции не развивались. При случайной или целенаправленной передозировке первая помощь заключается в проведении симптоматической терапии, при этом диализ в этом случае свою эффективность не доказал.

Особенности

Пациенты, у которых обнаружены язва желудка и 12-перстной кишки, обязаны полностью вылечить эту патологию и только потом начинать терапию с использованием Целебрекс.

К больным, имеющим самый большой риск образования негативных эффектов на органах ЖКТ, можно отнести:

  • стариков, применяющих другие НПВС;
  • пациентов с патологиями ССС;
  • принимающих длительно ацетилсалициловую кислоту.

В некоторых случаях у пациентов, проходящих курс лечения Целебрекс, отмечалась излишняя отечность. Это становится причиной к более осторожному применению препарата пациентами, страдающими от недостаточности в работе сердца или теми, кто имеет другие заболевания, вызывающие задержку жидкости.

Также важно проводить регулярный контроль работы почек во время использования Целебрекс. Особую осторожность нужно иметь пациентам с дегидратацией.

Нарушение в работе печени является поводом к назначению минимальных терапевтических доз, а при серьезных нарушениях целекоксиб принимать запрещено.

Пациенты, имеющие выраженные патологии печени обязаны проходить регулярные и тщательные исследования.

Люди, которые ранее уже принимали Целебрекс, могут страдать от проявлений анафилактических реакций. Это часто встречается при использовании препаратов группы нестероидных противовоспалительных средств.

Поскольку основной компонент лекарства имеет свойства уменьшать воспаление, то это очень часто приводит к скрытию повышенной температуры при диагностике разных инфекционных патологий.

Беременность и лактация

Данных исследований о применении Целебрекс в период вынашивания плода не поступало. Опыты, которые проводились на животных показали, что целекоксиб оказывает токсический эффект на развитие плода. Нет сведений о потенциальном риске его использования у людей.

Назначение женщинам в положении происходит очень редко и только в случае острой необходимости. Поскольку изучение влияния целекоксиба на процесс закрытия артериального протока у плода не проводили, то принимать данный препарат на последних месяцах запрещено.

Во время грудного вскармливания Целебрекс не назначается по причине отсутствия информации о попадании основного компонента препарата в молоко матери.

Скорость реакции

Исследования на тему воздействия целекоксиба на возможность управления автомобилем и работе со сложными механизмами не проводились. Однако перечисленные побочные реакции свидетельствуют о том, что значительного влияния не произойдет.

Хранение

Для того чтобы основной компонент лекарственного средства не потерял свои терапевтические свойства, его необходимо хранить при температуре, которая не будет превышать 30 градусов.

На каждом блистере и картонной упаковке указан срок годности, который составляет не более 36 месяцев. По истечении этого периода использовать препарат запрещено и он должен быть утилизирован.

Стоимость

В аптеках России Целебрекс 200 мг №10 можно приобрести за 450 рублей, а за упаковку в 30 капсул придется отдать около 1100 рублей.

Купить Целебрекс в аптеке можно только по предъявлению правильно выписанного рецепта от лечащего врача, в котором указана нужная доза, кратность приема и общая длительность терапии.

Аналоги

К основным аналогам Целебрекс относят такие лекарственные средства:

  • Артроксиб;
  • Дилакса;
  • Зицел;
  • Ранселекс;
  • Флогоксиб;
  • Целекоксиб;
  • Целкокс.
Поделиться ссылкой:
Рейтинг:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
Добавить комментарий