Флуконазол

Флуконазол фармацевты относят к противогрибковым препаратам, которые предназначены для системного использования. Выпускается лекарственное средство в капсулах, при этом в каждой находится по 50, 100 или 150 миллиграмм основного действующего компонента, которым является флуконазол.

Характеристика

Флуконазол – это препарат, который является представителем новой группы триазольных средств для терапии микоза, мощным селективным ингибитором процесса синтеза стеролов в грибковых клетках. Основной компонент препарата проявляет высокую специфическую активность к цитохром Р450 зависимым фунгальным ферментам.

Флуконазол доказал свою эффективность к большому количеству микроорганизмов и грибков, к которым относят:

  • кандиду;
  • криптококк;
  • микроспорум;
  • тихофитум;
  • бластомицет;
  • гистоплазма.

Клинически было доказано, что прием препарата по 0,05 грамма в течение четырех недель не имеет воздействия на количественное содержание тестостерона в крови мужчины и стероидных гормонов, которые определяли у женщин, находящихся в возрасте деторождения.

Флуконазол

Флуконазол

Флуконазол, который использовали по 0,2-0,4 грамма, также не имел клинически важных эффектов на количественное содержание гормонов у здоровых пациентов. Во время проведения перекрестных опытов с использованием антипирина было установлено, что флуконазол в минимальной дозе на метаболизм совершенно не влияет.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика данного лекарственного средства подобна при введении его в вену и использовании перорально.

После внутреннего приема основной компонент препарата быстро всасывается и его биодоступность выше, нежели после внутривенного использования. Комбинация с пищей не приводит к нарушению всасывания, а max концентрация достигается от получаса до 90 минут.

Период полувыведения составляет 1,5 суток, а с белками связывается всего 11% флуконазола.

Данный препарат может активно проникать во всевозможные жидкости, к которым можно отнести:

  • кровь;
  • спинномозговую жидкость;
  • лимфу;
  • слюну;
  • мокроту;
  • грудное молоко.

Также флуконазол имеет свойства накапливаться в ногтях, что дает возможность эффективно бороться с онихомикозом. Клинические исследования показали, что после проведенного лечения даже через полгода можно обнаружить этот компонент в роговом слое кожи.

В процессе выведения участвуют почки, при этом почти 80% от всей дозы покидает организм, не пройдя метаболизма.

Поскольку флуконазол имеет очень длинный период полувыведения, то это позволяет использовать препарат при вагинальном кандидозе всего один раз в сутки, а при онихомикозе и некоторых других патологиях – один раз в семь дней.

При сравнении скорости достижения max концентрации в случае приема капсулы и суспензии в одинаковой дозе было определено, что в слюне max концентрация при использовании капсулы достигается на пять минут позже, нежели суспензии.

Показания

Инструкция по применению к лекарственному средству описывает, что его рекомендовано применять при наличии у пациента:

  • криптококкового менингита;
  • СПИДа;
  • необходимости трансплантации органов;
  • генерализованного кандидоза;
  • кандемии;
  • диссеминированного кандидоза;
  • грибкового поражения слизистых оболочек;
  • атрофического кандидоза в хронической стадии;
  • генитального и вагинального грибкового поражения;
  • кандидозного баланита;
  • дерматомикоза;
  • эндемических микозов, расположенных в глубоких слоях.

Флуконазол разрешено использовать в виде поддерживающей терапии у пациентов, больных СПИДом, для предотвращения повторного развития криптококкоза.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к использованию данного лекарственного средства можно отнести:

  • аллергию на основной или вспомогательные компоненты лекарства;
  • комбинация с тербинафином и цизапридом;
  • период вынашивания плода;
  • во время грудного вскармливания младенца.

Дозировка

Количество флуконазола напрямую зависит от тяжести течения заболевания. Стоит учитывать, что терапия продолжается до тех пор, пока не будут достигнуты клинико-лабораторные эффекты. Если нарушить длительность терапии, то активная стадия инфекционного процесса может возобновиться.

Курс лечения детей старше 6 лет зависит от того, насколько быстро будут достигнуты клинический и антимикотический эффекты.

Доза в педиатрии не должна превышать суточную дозу для взрослого пациента. Ее рассчитывают исходя из веса ребенка. Чаще всего – это 3 миллиграмма на кг веса в сутки. При наличии некоторых патологий количество использованного флуконазола может быть увеличено до 12 мг. Такое решение принимается врачом, также только доктор может правильно рассчитать безопасную, но эффективную дозу для ребенка.

Если в анамнезе пожилого пациента нет нарушения работы почек, то для него применяют стандартные дозы лечения различных заболеваний.

Криптококковый менингит

Криптококковый менингит начинают лечить с использования 0,4 грамма флуконазола в первый день, а начиная со второго переходят на дозу от 0,2 до 0,4 грамма, которые принимают один раз в сутки. Курс лечения в основном не превышает восьми недель. Для того чтобы данное заболевание не дало рецидива, пациенты, имеющие диагноз СПИД, применяют по 0,2 грамма флуконазола в течение определенного времени.

Кандидемия

При наличии таких патологий как кандидемия, инвазивная кандидозная инфекция, лечение начинают с 400 мг и продолжают по 0,2 г, при этом курс терапии зависит от проявления терапевтического эффекта.

Орофарингеальный кандидоз

Орофарингеальный кандидоз врачи рекомендуют купировать с использованием 50-100 миллиграмм препарата длительностью от 1 до 2 недель. Для того чтобы орофарингеальный кандидоз у пациентов со СПИДом не наступил повторно, они должны принимать 0,15 г флуконазола один раз в 7 дней. Эта дозировка используется и мужчинами при кандидозном баланите.

Если имеется атрофический кандидоз, вызванный ношением зубных протезов, то доза флуконазола составляет 0,05 грамма в сутки, которые принимают две недели подряд. Также дополнением к такой терапии является применение антисептических препаратов, предназначенных для чистки и ухода за протезом.

Другие кандидозные инфекции (исключением стает генитальный кандидоз) требуют использования 0,05 грамма препарата длительностью от двух недель до одного месяца.

Вагинальный кандидоз

При вагинальных грибковых инфекциях достаточно однократного перорального использования препарата в дозе 0,15 грамма. В случае развития генерализованной инфекции пациенту назначают 0,4 грамма в сутки за пару дней до возможной нейтропении.

Кожные инфекции, к которым причисляют лишаи, микозы стоп и эпидермиса, паховый дерматомикоз, лечатся при помощи 0,15 г флуконазола, которые принимают 1 раз в 7 дней или 0,05 г ежедневно. В большинстве случаев курс лечения зависит от патологии и составляет от 14 дней до месяца.

Лишай

Если у пациента обнаруживается разноцветный лишай, то врач рекомендует ему использовать 0,3 г флуконазола 1 раз в 7 дней. На курс лечения необходимо 2 капсулы, а в некоторых случаях – 3. Альтернативной дозой является дозировка в 0,5 г, которые принимают каждый день от 2 до 4 недель.

Онихомикоз можно вылечить, применяя 0,15 г препарата 1 раз в 7 дней. Терапия продолжается до полной замены больного ногтя здоровым. Чаще всего этот период составляет от полугода до года.

Негативные реакции

В ходе клинических исследований удалось выяснить, что при лечении Флуконазолом у пациента может происходить появление:

  • боли в области эпигастрия;
  • поноса;
  • диспепсических явлений;
  • токсических поражений печени;
  • головной боли;
  • повышения уровня билирубина и щелочной фосфатазы;
  • сыпи на кожном покрове;
  • лейкопении;
  • тромбоцитопении;
  • анафилактических реакций, к которым относят зуд, крапивницу, отеки;
  • гипокалиемии;
  • головокружения;
  • судорог;
  • рвоты;
  • проблем с перевариванием пищи;
  • нарушений в работе печени;
  • гепатита;
  • алопеции;
  • токсического эпидермального некролиза.

Передозировка

Если пациент случайно или специально принял завышенную дозу флуконазола, то первая помощь заключается в промывании желудка и использовании симптоматической терапии.

Поскольку в выведении основного вещества препарата участвуют почки, то проведение форсированного диуреза является целесообразным, а гемодиализ длительностью 3 часа позволяет уменьшить количественное содержание флуконазола в крови в 2 раза.

Меры безопасности

Врачи сообщают, что в некоторых случаях во время лечения Флуконазол может произойти токсическое поражение печени, которое сопровождается серьезными последствиями, даже смертью. Зависимость между дозой, курсом лечения, полом, возрастом пациента и рисками развития поражения печени не обнаружено. Опыты показали, что этот эффект исчезает после отмены препарата. За пациентами, имеющими в анамнезе заболевания этого органа, проводится тщательный контроль, и они обязаны регулярно сдавать все необходимые анализы.

Пациенты, имеющие потенциальную склонность к нарушению ритма сердца, обязаны принимать лекарственное средство максимально осторожно.

Особые указания

Начинать терапию с использованием Флуконазола разрешено еще до того, как будут получены результаты бактериологического посева, а после получения врач может принять решение о дополнительном использовании препаратов антимикробного ряда.

Скорость реакции

В инструкции указано, что в период проведения терапии с использованием флуконазола, стоит отказаться от управления автомобилем и другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Женщины во время вынашивания плода не принимают данное лекарственное средство. Исключением стают случаи, когда заболевание угрожает жизни матери или ее будущего ребенка.

Есть информация, что флуконазол проникает в грудное молоко. По этой причине в период лактации женщина Флуконазол не принимает.

Педиатрия

Принимать препарат перорально разрешено пациентам, которые достигли возраста 6 лет.

Взаимодействие

Клинические исследования показали большое количество возможных лекарственных взаимодействий, в которых участвует Флуконазол.

При одновременном использовании с Варфарином наблюдались кровотечения, гематомы, которые объяснялись увеличением протромбинового времени. Также стоит тщательно обследовать пациентов, которые принимают препараты кумаринового ряда.

О клинически важном взаимодействии между Азитромицином и Флуконазолом не сообщалось.

Данное лекарственное средство имеет свойства значительно увеличивать концентрацию Мидазолама в крови, что приводит к развитию реакций психомоторного типа. Это требует корректировки дозы последнего.

Комбинация Флуконазола с Цизапиридом может способствовать развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии, поэтому лечение Цизапиридом в период терапии грибковой инфекции запрещено.

Гидрохлортиазид может повышать концентрацию Флуконазола в крови.

Доза Флуконазола от 0,05 до 0,2 грамма не имеет выраженного влияния на эффект от приема пероральных контрацептивов, которые имеют комбинированный состава.

Совместное использование Флуконазола и Фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в степени, имеющей клиническую значимость.

Флуконазол имеет свойства повышать сывороточные уровни рифабутина, результатом чего может стать увеит.

Данное лекарственное средство может увеличивать период полувыведения препаратов группы сульфонилмочевины. Это может привести к гипогликемии.

Совместный прием Флуконазола в дозе 0,4 грамма в день вместе с Терфенадином запрещен.

На процесс всасывания флуконазола не имеют влияния:

  • пища;
  • циметидин;
  • антациды.

Хранение

На каждом блистере и упаковке указан срок хранения, который не превышает 24 месяца. После истечения этого периода принимать препарат запрещено и его необходимо утилизировать.

Флуконазол должен находиться в сухом помещении, при температуре, которая не будет превышать 30 градусов.

Цена

Для покупки Флуконазола необходимо предъявить провизору рецепт, выписанный лечащим врачом, в котором будет указано:

  • дозировка;
  • кратность приема;
  • курс лечения.

Стоимость лекарственного средства находится в пределах 10-290 рублей, что зависит от дозировки и количества таблеток в пачке.

Аналоги

К основным аналогам препарата можно отнести:

О препарате (видео)

Поделиться ссылкой:
Рейтинг:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (2 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
Добавить комментарий