Флебуксостат: инструкция по применению

Подагрический артрит, возникающий из-за нарушения пуринового обмена требует длительного и пожизненного лечения. Первоначально терапия сводилась только к устранению симптомов. Появившийся около 50 лет назад препарат Аллопуринол долгое время был единственным медикаментом, способным блокировать фермент ксантиноксидазу и контролировать заболевание, но имеющим серьезные побочные реакции. Альтернативой ему стало вещество Фебуксостат, синтезированное в 1998 г и одобренное в 2008 г Европейской антиревматической лигой под торговым названием Аденурик. С 2017 г. Аденурик зарегистрирован в РФ.

Фебуксостат (Febuxostat) – лекарственное вещество, влияющее на обмен мочевой кислоты.

Фармакологические свойства

Обмен пуринов в организме заканчивается образованием мочевой кислоты, которая накапливается в суставах, вызывая их припухлость, воспаление, покраснение. Фебуксостат избирательно блокирует один фермент, участвующий в этой биохимической реакции. В результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови постепенно снижается.

Лекарственные средства

На территории РФ зарегистрированы два таблетированные препарата, содержащие фебуксостат:

  • Аденурик по 0,08 и 0,12 мг;
  • Азурикс по 0,08 мг.

Оба средства относятся к рецептурным и назначаются врачом.

Когда применяют

Препараты применяются только у взрослых, 1-2 раза в день, с едой или между приемами пищи при следующих состояниях:

  • для сокращения случаев возникновения приступов подагрического артрита;
  • терапия и предупреждение хронической гиперурикемии — образования кристаллов уратов (солей мочевой кислоты) и конкрементов;
  • рекомендуется при полной непереносимости аллопуринола.

Базовые исследования

Первоначально изучение использования действующего вещества проводилось в сравнении с аллопуринолом в трех базовых клинических испытаниях. Далее были проведены другие многолетние расширенные исследования отсутствия серьезных побочных эффектов.

Фебуксостат показал наилучшие результаты, чем аллопуринол у пациентов с подагрическим артритом и патологиями мочеобразующих органов, а точнее с почечной недостаточностью. Исследование доказывало отсутствие вредного воздействия на работу почек у пациентов с гемобластозами.

Зафиксированные случаи развития нежелательных реакций у групп фебуксостата и аллопуринола были одинаковые по частоте.

Некоторые постмаркетинговые исследования действующего вещества дали основания предположить, что лечение способно повышать сердечно-сосудистый риск. Частота инфаркта миокарда, инсульта и фатальных состояний в группе фебуксостата была выше, чем у аллопуринола.

Долгое время эти сведения не находили статистической значимости, профиль сердечно-сосудистой безопасности препарата был плохо изучен. Переносимость и эффективность считалась лучше, чем аллопуринола.

В ноябре 2017 г. FDA (Агентство по контролю лекарственных средств и пищевых продуктов США) на основании дополнительных исследований на 6000 пациентов приняло решение о дополнении инструкции к препарату, содержащему фебуксостат, информацией о риске смерти от сердечно-сосудистых патологий. Выявленных смертей было больше, чем у группы пациентов, проходящих лечение аллопуринолом.

Противопоказания

Детям до 18 лет, пациентам с индивидуальной непереносимостью и диагностированной недостаточностью миокарда препараты, содержащие фебуксостат не назначаются.

Особые указания

Препараты принимают только внутрь. Дозы назначаются и корректируются врачом после определения параметров мочевой кислоты в крови. До наступления стойкого эффекта с начала лечения, предупреждения новых приступов подагры, может пройти несколько месяцев.

Начинать использование фебуксостата рекомендуется только после устранения острого приступа подагрического артрита. Если обострение основного заболевания сформировалось на фоне лечения препаратом, терапию продолжают, но дополняют другими средствами для устранения острых симптомов патологии.

Согласно инструкции по применению фебуксостата изменения терапевтической дозы не обязательно:

  • пациентам с почечной недостаточностью I и II степеней тяжести;
  • лицам пожилого возраста;
  • по гендерным различиям;
  • при совместном приеме с некоторыми лекарственными веществами (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Ограничения к применению

Применение препаратов, содержащих фебукостат рассматривается индивидуально, так как изучено недостаточно при следующих состояниях:

  • печеночной и серьезной почечной патологии;
  • склонности пациента к аллергии;
  • ишемии и застойной недостаточности миокарда;
  • патологиях щитовидной железы;
  • после пересадки органов;
  • при наследственном увеличенном синтеза мочевой кислоты (синдроме Лёша-Нихена).

Беременным и кормящим

Категория по FDA – C, что означает отсутствие формирования врожденных пороков, но не исключает вредного действия на плод. Достаточных исследований для подтверждения полного отсутствия вреда препаратов при беременности не проводилось. Фебуксостат обнаруживается в грудном молоке животных после перорального введения.

Побочные действия

Подробная инструкция по медицинскому применению препаратов содержит полную информацию о всех нежелательных реакциях и подробные описания некоторых отдельных побочных эффектов.

Основные из них:

  • приступы основного заболевания;
  • ухудшение функций печени;
  • жидкий стул;
  • спазмы сосудов головного мозга, головокружение;
  • отеки;
  • кожные высыпания;
  • приступы тошноты;
  • в редких случаях повышенная чувствительность к действующему веществу;
  • изменения показателей крови;
  • системные нарушения;
  • учащение сердечного ритма;
  • повышение кровяного давления, приливы.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием с меркаптопурином и азатиоприном может привести к усилению их вредному воздействию, с сильными индукторами глюкуронизации и антацидами, содержащими соли магния или алюминия – к снижению эффективности терапии. С цитостатическими химиопрепаратами исследований недостаточно, но взаимодействия не исключаются.

С напроксеном, варфарином, росиглитазоном, дезипрамином, теофиллином, колхицином или индометацином, гидрохлортиазидином коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Нарушение схем приема приводит к усилению одной или нескольких нежелательных лекарственных реакций. Если доза была пропущена, не увеличивайте ее в следующий прием препарата. Лечение при передозировке заключается в устранении симптомов недомоганий.

Влияние лекарства на скорость реакции

При применении фебуксостата возможны негативные проявления со стороны ЦНС. Такие, как головокружение, сонливость, нарушение остроты зрения и концентрации внимания. Это может помешать вам выполнять действия, требующие повышенной концентрации.

Дополнительная важная информация

Согласно предупреждениям о безопасности медицинских изделий для человека FDA от 21 февраля 2019 г. некоторые побочные эффекты препаратов с фебукостатом могут быть очень серьезными. Немедленно позвоните в скорую неотложную помощь, если после приема лекарства вы испытываете один или несколько из этих симптомов:

  • боль в груди;
  • трудности с дыханием;
  • перебои ритма сердца;
  • нарушения речи;
  • головокружение, резкая головная боль;
  • онемение части тела.

Обо всех подобных ситуациях следует сообщить лечащему врачу в скором времени, но не проводить замену препарата или корректировку дозы самостоятельно.

Источники

  1. Аденурик (фебуксостат) в лечении подагрического артрита: акцент на эффективности и профиле безопасности http://umedp.ru/articles/adenurik_febuksostat_v_lechenii_podagricheskogo_artrita_aktsent_na_effektivnosti_i_profile_bezopasno.html
  2. Uloric (febuxostat): Boxed Warning Added — Due to Increased Risk of Death with Gout Medicine https://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm631824.htm
  3. Сердечно-сосудистая безопасность фебуксостата. Анализ исследования CARES https://mrj.ima-press.net/mrj/article/view/860?locale=ru_RU
  4. Фебуксостат (Febuxostat) https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6659.htm

Автор

Городнева Нина Валерьевна

Дата обновления: 15.03.2019, дата следующего обновления: 15.03.2022

Поделиться ссылкой:
Рейтинг:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий